4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸
替米沙坦(Telmisartan)
CAS: 144701-48-4
化学式: C33H30N4O2
性质
白色或类白色结晶性粉末，无味。熔点2 61～263℃。pH=3～9时几乎不溶。不溶于强酸（但溶于盐酸）．溶于强碱溶液。
制法
2-正丙基-4-甲基苯并味唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应，环合形成2一正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中，叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。
用途
德国Boehringer Ingelheim制药公司原研，1991年获准德国专利，1998年11月首先批准在美国上市，而后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市。非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞AT1受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。
| 中文名 | 替米沙坦 |
| 英文名 | Telmisartan |
| 别名 | 替米沙坦 替米沙坦(标准品) 替米沙坦溶液, 100PPM 4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸 4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-联-1H-苯骈咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸 替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸 |
| 英文别名 | Telmisartan 4'-(1,7'-Dimethyl-2'-propyl-1H- 4-chloromethyl-5-methyl-1,3-dioxol-2-tone 4'-[(1,7'-dimethyl-2'-propyl-1H,3'H-2,5'-bibenzimidazol-3'-yl)methyl]biphenyl-2-carboxylic acid 4'-[{1,4'-Dimethyl-2'-Propyl[2,6'-Bi-1H-Benzimiaszol]-1'yl}-Methyl}-1,1'-Biphenyl-2-Caroxylic Acid 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid 4''-(1,7''-DIMETHYL-2''-PROPYL-1H-[2,5'']BIBENZOIMIDAZOLYL-3''-YLMETHYL)-BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID [1,1'-Biphenyl]-2-carboxylicacid,4'-[(1,4'-dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl] 2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzoimidazol-2-yl)-2-propyl-benzoimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid tert-butyl 4'-[(1,7'-dimethyl-2'-propyl-1H,3'H-2,5'-bibenzimidazol-3'-yl)methyl]biphenyl-2-carboxylate 4'-[[4-Methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]-2-biphenylcarboxylic acid BIBR 277, 4μ[(1,4μ-Dimethyl-2μ-propyl[2,6μ-bi-1H-benzimidazol]-1μ-yl)methyl][1,1μ-biphenyl]-2-carboxylic acid 4'-[{1,4'-Dimethyl-2'-Propyl[2,6'-Bi-1H-Benzimiaszol]-1'yl}-Methyl}-1,1'-Biphenyl-2-Caroxylic Acid Dimethyl Ethyl Ester Telmisartan,4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid, BIBR 277 |
| CAS | 144701-48-4 |
| EINECS | 620-494-7 |
| 化学式 | C33H30N4O2 |
| 分子量 | 514.62 |
| InChI | InChI=1/C33H30N4O2/c1-7-12-33-39-34-24(2)21-27(35-38-30-15-10-11-16-31(30)40(35)6)22-32(34)41(33)23-25-17-19-26(20-18-25)28-13-8-9-14-29(28)36(42)43-37(3,4)5/h8-11,13-22H,7,12,23H2,1-6H3 |
| InChIKey | RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.16 |
| 熔点 | 261-263°C |
| 沸点 | 771.9±70.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 425.798°C |
| 水溶性 | insoluble |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 60 °C时> 5mg/mL |
| 折射率 | 1.624 |
| 酸度系数 | 3.86±0.36(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,9129 |
| 物化性质 | 白色结晶性粉末。 |
| MDL号 | MFCD00918125 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | DV2037500 |
| 海关编号 | 2933995300 |
| 上游原料 | N-甲基邻苯二胺盐酸盐 4'-溴甲基联苯-2-羧基叔丁酯 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=3.365] Cailian Fei et al."LC-MS/MS method for quantifying aescinate A and B and assessing their relationship with phlebitis."Anal Biochem. 2022 Mar;:114636 |
4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸 - 性质
可信数据
白色或类白色结晶性粉末，无味。熔点2 61～263℃。pH=3～9时几乎不溶。不溶于强酸（但溶于盐酸）．溶于强碱溶液。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸 - 制法
可信数据
2-正丙基-4-甲基苯并味唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应，环合形成2一正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中，叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。
最后更新：2022-01-01 09:10:49
4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸 - 用途
可信数据
德国Boehringer Ingelheim制药公司原研，1991年获准德国专利，1998年11月首先批准在美国上市，而后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市。非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞AT1受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。
最后更新：2022-01-01 09:10:50
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